Επιλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης: Top 10 καλύτεροι και πλήρης κατάλογος

Υπάρχουν πολλές ομάδες φαρμάκων που στοχεύουν στην ψυχοτροπική διόρθωση στη θεραπεία του άγχους και της κατάθλιψης.

Όλα αυτά έχουν έναν κοινό μηχανισμό δράσης, η ουσία του οποίου είναι να ελέγξει την επίδραση στην κατάσταση του ΚΝΣ ορισμένων νευροδιαβιβαστών ανάλογα με τη γένεση της νόσου. Σύμφωνα με μελέτες, η κεντρική ανεπάρκεια σεροτονίνης στη συνοπτική μετάδοση έχει ιδιαίτερη επίδραση στην παθογένεση της κατάθλιψης, ελέγχοντας ποια νοητική δραστηριότητα μπορεί να ρυθμιστεί.

Οι επιλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs) είναι σύγχρονα αντικαταθλιπτικά της τρίτης γενιάς που είναι σχετικά εύκολα ανεκτά από τους ασθενείς. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία καταθλιπτικών και άγχους σε μονοθεραπεία και πολυθεραπεία.

Αυτή η ομάδα φαρμάκων λειτουργεί διατηρώντας τη μακροπρόθεσμη δραστηριότητα των κεντρικών σεροτονινεργικών διεργασιών εμποδίζοντας τον εγκέφαλο από την κατάληψη της σεροτονίνης από τους ιστούς του εγκεφάλου, ως αποτέλεσμα της οποίας ο μεσολαβητής συσσωρεύεται στην περιοχή των υποδοχέων και ασκεί την επιρροή τους σε αυτά περισσότερο.

Το κύριο πλεονέκτημα των SSRI έναντι άλλων ομάδων αντικαταθλιπτικών είναι η επιλεκτική αναστολή μόνο ενός τύπου βιογενών αμινών, η οποία εμποδίζει την επίδραση των ανεπιθύμητων παρενεργειών στο σώμα. Αυτό έχει θετική επίδραση στην ανοχή αυτής της ομάδας φαρμάκων από τον οργανισμό, λόγω της οποίας αυξάνεται κάθε χρόνο η δημοτικότητά τους μεταξύ των ασθενών και των ειδικών.

Μηχανισμός δράσης και φαρμακολογικές ιδιότητες

Όταν η σεροτονίνη απελευθερώνεται από τις ίνες των νευρικών απολήξεων στην περιοχή του δικτυωτού σχηματισμού που είναι υπεύθυνη για την αφύπνιση, καθώς και το περιοριστικό σύστημα που είναι υπεύθυνο για τον έλεγχο της συναισθηματικής κατάστασης, εισέρχεται σε ένα χώρο που ονομάζεται συνοπτική σχισμή, όπου συνδέεται με ειδικούς υποδοχείς σεροτονίνης.

Κατά τη διάρκεια αυτής της αλληλεπίδρασης, ο νευροδιαβιβαστής διεγείρει τις κυτταρικές μεμβράνες αυτών των δομών, αυξάνοντας έτσι τη δραστηριότητά τους. Ως αποτέλεσμα, αυτή η ουσία αποσυντίθεται κάτω από τη δράση ειδικών ενζύμων, μετά την οποία τα στοιχεία της συλλαμβάνονται πίσω από τις δομές μέσω των οποίων έγινε η αρχική απελευθέρωσή της.

Οι αναστολείς επαναπρόσληψης ασκούν την επίδρασή τους στο στάδιο της ενζυματικής διάσπασης της σεροτονίνης, αποτρέποντας την καταστροφή της, συμβάλλοντας στην επακόλουθη συσσώρευση και επιμήκυνση των διεγερτικών επιδράσεών της.

Ως αποτέλεσμα της αυξημένης δραστηριότητας του νευροδιαβιβαστή, εξαλείφονται οι παθολογικές διεργασίες των καταθλιπτικών, ανήσυχων, άγχους-καταθλιπτικών και φοβικών διαταραχών, αντισταθμίζεται η έλλειψη συναισθηματικής συμπεριφοράς και η ρύθμιση των ψυχικών καταστάσεων.

Πεδίο εφαρμογής

Ο κύριος σκοπός αυτής της ομάδας αντικαταθλιπτικών είναι η καταστολή διαφόρων τύπων κατάθλιψης παρέχοντας ένα διεγερτικό αποτέλεσμα στις δομές του εγκεφάλου.

Επίσης, οι SSRIs εφαρμόζονται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

  • οι ψυαστενικές καταστάσεις, οι οποίες είναι διαταραχές προσωπικότητας του άγχους.
  • η ψυχοπάθεια και η νεύρωση, εκδηλώνονται σε υστερική συμπεριφορά και σε μείωση της ψυχικής και σωματικής απόδοσης.
  • σύνδρομα χρόνιου πόνου που σχετίζονται με ψυχοσωματικές πτυχές.
  • διαταραχή πανικού?
  • ιδεοψυχαναγκαστικές διαταραχές που σχετίζονται με επεισοδιακές ιδεοληπτικές σκέψεις, ιδέες, ενέργειες, κινήσεις.
  • διαταραχές διατροφής - νευρική ανορεξία, βουλιμία και ψυχογενής υπερκατανάλωση;
  • κοινωνικές φοβικές εμπειρίες που συνδέονται με την αντίληψη της συμπεριφοράς των ίδιων στην κοινωνία.
  • μετατραυματική διαταραχή άγχους ·
  • διαταραχές αποπροσωποποίησης και απομάκρυνσης, που συνδέονται με την παραβίαση της αυτο-αντίληψης και την αδυναμία ελέγχου της συμπεριφοράς τους και αποδοχής της περιβάλλουσας πραγματικότητας.
  • σύνδρομο προεμμηνορροϊκής εμπειρίας, ως αποτέλεσμα της ψυχο-συναισθηματικής αστάθειας.

Επίσης, αυτή η ομάδα φαρμάκων είναι αποτελεσματική στη θεραπεία του αλκοολισμού και του συνδρόμου αποχής.

Περιορισμοί και αντενδείξεις

Η χρήση αντικαταθλιπτικών για SSRIs απαγορεύεται παρουσία ψυχοδιεγερτικών φαρμάκων στο αίμα, σε κατάσταση αλκοολικής ή ναρκωτικής δηλητηρίασης.

Ο συνδυασμός διαφόρων φαρμάκων με σεροτονινεργική δράση αντενδείκνυται. Η χρήση αναστολέων επαναπρόσληψης σεροτονίνης είναι επίσης ασυμβίβαστη με ιστορικό επιληψίας.

Η ηπατική και η νεφρική ανεπάρκεια, καθώς και οι καρδιαγγειακές παθήσεις στο στάδιο της ανεπάρκειας είναι μια αντένδειξη στη χρήση εκλεκτικών αναστολέων.

Η παρουσία εστιών ισχαιμικών βλαβών ή σχηματισμών κακοήθων όγκων στην περιοχή του μεσεγκεφάλου.

Η χρήση SSRIs δεν εφαρμόζεται νωρίτερα από δύο εβδομάδες μετά το τέλος της πορείας της θεραπείας με μη επιλεκτικούς αναστολείς μονοαμινοξειδάσης.

Απαγορεύεται η λήψη φαρμάκων παρουσία γλαυκώματος στην ενεργή φάση. Ο σακχαρώδης διαβήτης είναι επίσης αντένδειξη στη χρήση των SSRIs.

Οι επιλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης είναι ασυμβίβαστοι με φάρμακα αντιχολινεστεράσης, συμπαθολυτικά, ηπαρίνη, έμμεσα αντιπηκτικά, ναρκωτικά αναλγητικά, σαλικυλικά, χολινομιμητικά και φαινυλοβουταζόνη.

Παρενέργειες

Οι ακόλουθες παράπλευρες αντιδράσεις μπορεί να εμφανιστούν κατά τη λήψη επιλεκτικών αναστολέων επαναπρόσληψης σεροτονίνης (αν και πολύ λιγότερο συχνά από ό, τι, για παράδειγμα, όταν χρησιμοποιούνται τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά):

  1. Ναυτία, έμετος, συμφόρηση στα έντερα και ως αποτέλεσμα δυσκοιλιότητα.
  2. Μπορεί να παρουσιαστεί άγχος, μπορεί να εμφανιστεί μανία, άγχος, διαταραχή του ύπνου ή αϋπνία ή επανεμφάνιση σε αυξημένη υπνηλία.
  3. Πιθανός αυξημένος νευρικός ενθουσιασμός, εμφάνιση πονοκεφάλου τύπου ημικρανίας, απώλεια οπτικής οξύτητας, εμφάνιση δερματικού εξανθήματος, είναι δυνατό να αλλάξει η φάση της νόσου σε διπολική διαταραχή της προσωπικότητας με τη μετάβαση από καταθλιπτική σε μανιακή.
  4. Η εμφάνιση του τρόμου, η μειωμένη λίμπιντο, η ανάπτυξη εξωπυραμιδικών διαταραχών με τη μορφή ακαθισίας, παρκινσονισμού ή οξείας δυστονίας μπορεί να παρατηρηθεί. Υπάρχει αύξηση της παραγωγής προλακτίνης.
  5. Με παρατεταμένη χρήση είναι πιθανό το φαινόμενο της απώλειας κινήτρων με συναισθηματικό θόλωμα, το οποίο είναι επίσης γνωστό ως απρεθητικό σύνδρομο που προκαλείται από SSRI.
  6. Μπορεί να αναπτυχθεί βραδυκαρδία, υπάρχει μείωση στο νάτριο στο αίμα, οδηγώντας σε οίδημα.
  7. Όταν παίρνετε φάρμακα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, είναι δυνατόν να γίνουν αυθόρμητες αμβλώσεις ως αποτέλεσμα τερατογόνων επιδράσεων στο έμβρυο, καθώς και αναπτυξιακών ανωμαλιών στην ύστερη εγκυμοσύνη.
  8. Σε σπάνιες περιπτώσεις, το σύνδρομο σεροτονίνης είναι πιθανό με τις κατάλληλες διανοητικές, αυτόνομες και νευρομυϊκές διαταραχές.

Πληροφορίες προς εξέταση

Σύμφωνα με πρόσφατες μελέτες, η θεραπεία της ενδογενούς κατάθλιψης κατά την εφηβεία είναι αποτελεσματική και ασφαλής όταν χρησιμοποιούν αντικαταθλιπτικά της ομάδας SSRI ως θεραπεία, λόγω της απουσίας τέτοιων παρενεργειών όπως όταν λαμβάνουν τρικυκλικά φάρμακα.

Το προβλέψιμο θεραπευτικό αποτέλεσμα μας επιτρέπει να παρέχουμε τη σωστή θεραπεία για αυτή την ομάδα ασθενών, παρά την άτυπη συμπτωματολογία των καταθλίψεων αυτής της ηλικίας που σχετίζονται με τις νευροβιολογικές αλλαγές στην εφηβική περίοδο.

Οι SSRI επιτρέπουν ήδη στα αρχικά στάδια της θεραπείας να αποτρέψουν την επιδείνωση της κατάστασης και να μειώσουν τη συνάφεια της συμπεριφοράς αυτοκτονίας, η οποία είναι χαρακτηριστική των ατόμων που πάσχουν από νεανική κατάθλιψη.

Επίσης, οι αναστολείς της επαναπρόσληψης σεροτονίνης έχουν αποδειχθεί αποτελεσματικοί στη θεραπεία της κατάθλιψης μετά τον τοκετό, έχουν θετική επίδραση στο εμμηνοπαυσιακό σύνδρομο με τη μορφή άγχους και κατάθλιψης, γεγονός που επιτρέπει τη χρήση αντικαταθλιπτικών ως αντικαταστάτη της ορμονικής θεραπείας.

TOP 10 τα πιο δημοφιλή προϊόντα της ομάδας SSRI

Δέκα επιλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης, οι οποίοι είναι απολύτως δημοφιλείς μεταξύ των ασθενών και των γιατρών:

  1. Φλουοξετίνη. Μαζί με την αύξηση της σεροτονινεργικής επίδρασης στην αρχή της αρνητικής ανάδρασης, σχεδόν καθόλου επίδραση στη συσσώρευση νορεπινεφρίνης και ντοπαμίνης. Ελαφρά έχει επίδραση στους χολινεργικούς υποδοχείς και στους υποδοχείς Η1 ιστόμινης. Όταν εφαρμόζεται, απορροφάται καλά, η μέγιστη δόση στο αίμα από τη στιγμή της χορήγησης παρατηρείται μετά από 6-8 ώρες. Μπορεί να προκαλέσει υπνηλία, απώλεια όρεξης, μειωμένη λίμπιντο, ναυτία και έμετο.
  2. Φλουβοξαμίνη. Είναι ένα αντικαταθλιπτικό με αγχολυτικό αποτέλεσμα. Χαρακτηρίζεται επίσης από ασθενή αντιχολινεργική δράση. Η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου είναι 50%. Ήδη τέσσερις ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου, μπορεί να παρατηρηθεί η μέγιστη θεραπευτική δόση στο αίμα. Στο ήπαρ υφίσταται μεταβολισμό με τον επακόλουθο σχηματισμό της δραστικής ουσίας norfluoxetine. Οι μανιακές καταστάσεις, η ξηροστομία, η ταχυκαρδία, η αρθραλγία είναι δυνατές.
  3. Σερτραλίνη. Χρησιμοποιείται σε σοβαρές καταθλιπτικές καταστάσεις και θεωρείται το πιο ισορροπημένο φάρμακο της ομάδας. Η έναρξη της δράσης παρατηρείται 2-4 εβδομάδες μετά την έναρξη της πορείας της θεραπείας. Όταν λαμβάνετε μπορεί να παρατηρηθεί υπερκινητικότητα, οίδημα, καθώς και το φαινόμενο του βρογχόσπασμου.
  4. Παροξετίνη. Αγχολυτικά και ηρεμιστικά αποτελέσματα υπερισχύουν. Πλήρως απορροφημένη μέσω του πεπτικού σωλήνα, η μέγιστη δόση της δραστικής ουσίας προσδιορίζεται μετά από 5 ώρες. Βρήκε την κύρια χρήση σε καταστάσεις πανικού και ιδεοψυχαναγκασμού. Ασυμβίβαστο με αναστολείς ΜΑΟ. Όταν λαμβάνεται με έμμεσους πηκτικούς παράγοντες, αυξάνεται η αιμορραγία.
  5. Citalopram. Μαζί με την σεροτονίνη δεσμεύει τους αδρενεργικούς υποδοχείς, τους ιστόμινους και τους m-χολινεργικούς υποδοχείς. Εντός 2 ωρών μετά τη χορήγηση, μπορεί να σημειωθεί η μέγιστη συγκέντρωση. Πιθανός τρόμος, ημικρανία, διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος και ορθοστατική υπόταση.
  6. Τραζοδόνη Συνδυάζει αγχολυτικά, ηρεμιστικά και timoneleptichesky αποτελέσματα. Μία ώρα μετά τη χορήγηση, σημειώνονται τα μέγιστα επίπεδα στο αίμα. Χρησιμοποιείται για την καταστολή του άγχους και των νευρωτικών ενδογενών καταθλίψεων.
  7. Escitalopram. Χρησιμοποιείται στην παθολογία της συμπεριφοράς της ήπιας και μέτριας σοβαρότητας. Ένα χαρακτηριστικό του φαρμάκου είναι η έλλειψη επίδρασης στα ηπατικά κύτταρα, που επιτρέπει το συνδυασμό του Escitalopram με άλλα φάρμακα. Πιθανή θρομβοπενία, αναφυλακτικό σοκ, εξασθενημένη παραγωγή αγγειοπιεσίνης.
  8. Νεφαζοδόνη. Χρησιμοποιείται για διαταραχές ύπνου, άγχος και κατάθλιψη ποικίλης σοβαρότητας. Δεν έχει ανασταλτικό αποτέλεσμα στη σεξουαλική λειτουργία. Μπορεί να προκαλέσει υπερβολική εφίδρωση, ξηροστομία, υπνηλία.
  9. Paxil. Δεν έχει ηρεμιστικό αποτέλεσμα. Χρησιμοποιείται για μέτρια σοβαρή κατάθλιψη. Με τη χρήση πιθανής ιγμορίτιδας, οίδημα του προσώπου, επιδείνωση καταθλιπτικών καταστάσεων, αλλαγές στην ποιότητα του σπερματικού υγρού, επιθετικότητα.
  10. Σερεντάτα. Παροχή αντικαταθλιπτικών αποτελεσμάτων, δεν παραβιάζει ψυχοκινητικές λειτουργίες. Χρησιμοποιείται ως πρόληψη των καταθλιπτικών επεισοδίων. Μπορεί να προκαλέσει πόνο στο στέρνο, εμβοές, κεφαλαλγία, δυσπεψία και δύσπνοια.

Πλήρης κατάλογος φαρμάκων διαθέσιμων το 2017

Ένας εξαντλητικός κατάλογος SSRI, ο οποίος αποτελείται από όλες τις δραστικές ουσίες της ομάδας, καθώς και παρασκευάσματα που βασίζονται σε αυτά (εμπορικές ονομασίες).

Διαρθρωτικές φόρμουλες δημοφιλών SSRI (με δυνατότητα κλικ)

Φάρμακα που βασίζονται σε φλουοξετίνη.

Αυτή η ομάδα φαρμάκων έχει διεγερτική και ταμοναλεπτική δράση. Χρησιμοποιημένα φάρμακα για διαφορετικούς τύπους κατάθλιψης.

Παρασκευάσματα με βάση την φλουβοξαμίνη:

Τα φάρμακα αναστέλλουν ειδικά την επαναπρόσληψη σεροτονίνης και έχουν αγχολυτικό αποτέλεσμα. Χρησιμοποιείται για την πρόληψη και τη θεραπεία των ψυχαναγκαστικών διαταραχών. Έχουν επίσης επίδραση στους υποδοχείς αδρενεργικών υποδοχέων, ιστόμινης και ντοπαμίνης.

Φάρμακα που βασίζονται σε παροξετίνη:

Η ομάδα έχει αγχολυτικές και κατασταλτικές ιδιότητες. Η δραστική ουσία έχει δικυκλική δομή, η οποία την διακρίνει από άλλα φάρμακα.

Με μακρά πορεία φαρμακοκινητικών ιδιοτήτων δεν αλλάζουν. Οι κύριες ενδείξεις επεκτείνονται στις ενδογενείς, νευρωτικές και αντιδραστικές καταθλίψεις.

Προϊόντα με βάση τη σερτραλίνη:

  • Aleval;
  • Κέντρο
  • Zoloft;
  • Serlift;
  • Serenata;
  • Stimuloton;
  • Θόριν.

Αυτή η υποομάδα φαρμάκων χρησιμοποιείται για ιδεοψυχαναγκαστικές διαταραχές. Δεν έχει ηρεμιστικό αποτέλεσμα και δεν έχει επίδραση σε άλλους υποδοχείς εκτός από τους σεροτονινεργικούς. Χρησιμοποιείται ως πρόληψη υποτροπών καταθλιπτικών καταστάσεων.

Προϊόντα που βασίζονται σε τσιταλοπράμη:

Η ομάδα έχει ελάχιστη επίδραση στις επιδράσεις τρίτων στον ντοπαμινικό και αδρενεργικό υποδοχέα. Το κύριο θεραπευτικό αποτέλεσμα αποσκοπεί στη διόρθωση της συναισθηματικής συμπεριφοράς, στην εξομάλυνση των συναισθημάτων του φόβου και της δυσμορφίας. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα άλλων αντικαταθλιπτικών ομάδων μπορεί να ενισχυθεί ενώ αλληλεπιδρούν με τα παράγωγα της σιταλοπράμης.

Φάρμακα που βασίζονται στην ουσία estsitalopram:

Τα φάρμακα χρησιμοποιούνται για καταστάσεις πανικού. Το μέγιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα αναπτύσσεται 3 μήνες μετά την έναρξη της λήψης αυτής της ομάδας SSRI φαρμάκων. Τα φάρμακα πρακτικά δεν αλληλεπιδρούν με άλλους τύπους υποδοχέων. Οι περισσότεροι από τους μεταβολίτες απεκκρίνονται από τα νεφρά, γεγονός που αποτελεί το σήμα κατατεθέν αυτών των παραγώγων.

Γενικό θεραπευτικό σχήμα

Τα παρασκευάσματα από την ομάδα των εκλεκτικών αναστολέων επαναπρόσληψης σεροτονίνης χρησιμοποιούνται 1 φορά την ημέρα. Αυτό μπορεί να είναι μια διαφορετική χρονική περίοδος, αλλά συχνότερα η λήψη γίνεται το πρωί πριν το γεύμα.

Η επίδραση του φαρμάκου εμφανίζεται μετά από 3-6 εβδομάδες συνεχούς θεραπείας. Το αποτέλεσμα της ανταπόκρισης του σώματος στη θεραπεία είναι η υποχώρηση των συμπτωμάτων των καταθλιπτικών καταστάσεων, μετά την πλήρη καταστολή της οποίας η θεραπευτική πορεία συνεχίζεται για 4 έως 5 μήνες.

Αξίζει επίσης να ληφθεί υπόψη ότι με την παρουσία ατομικής δυσανεξίας ή ανθεκτικότητας του οργανισμού, η οποία εκδηλώνεται απουσία θετικού αποτελέσματος εντός 6 έως 8 μηνών, η ομάδα των αντικαταθλιπτικών αντικαθίσταται από μια άλλη. Η δοσολογία του φαρμάκου σε μια στιγμή εξαρτάται από το παράγωγο της ουσίας, κατά κανόνα, κυμαίνεται από 20 έως 100 mg την ημέρα.

Για μια ακόμη φορά για τις προειδοποιήσεις!

Τα αντικαταθλιπτικά αντενδείκνυνται στη χρήση σε περίπτωση νεφρικής και ηπατικής ανεπάρκειας, λόγω παραβίασης της εξάλειψης των μεταβολιτών φαρμάκων από το σώμα, με αποτέλεσμα να γίνεται τοξική δηλητηρίαση.

Είναι απαραίτητο να εφαρμόζονται προσεκτικά αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης σε άτομα των οποίων η εργασία απαιτεί υψηλή συγκέντρωση και προσοχή.

Σε ασθένειες που προκαλούν τρόμο, όπως η νόσος του Parkinson, τα αντικαταθλιπτικά μπορούν να ενισχύσουν την αρνητική κλινική, η οποία μπορεί να ανταποκριθεί αρνητικά στην πάθηση του ασθενούς.

Λαμβάνοντας υπόψη το γεγονός ότι οι αναστολείς έχουν τερατογόνο δράση, δεν συνιστώνται να χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας.

Επίσης, θα πρέπει πάντα να θυμάστε για το σύνδρομο στέρησης, το οποίο είναι ένα σύμπλεγμα αρνητικών συμπτωμάτων που αναπτύσσονται με απότομη διακοπή της θεραπείας:

Αυτά τα φαινόμενα μπορεί να εμφανιστούν ως απόκριση στην απότομη διακοπή του φαρμάκου. Για να αποφευχθούν τέτοιες καταστάσεις, η δόση των φαρμάκων θα πρέπει να μειώνεται σταδιακά για ένα μήνα.

Οι επιλεκτικοί αναστολείς σεροτονίνης έχουν βρει την ευρεία χρήση τους λόγω της απουσίας πολλών ανεπιθύμητων ενεργειών που σχετίζονται με τη χρήση άλλων αντικαταθλιπτικών ομάδων.

Τα φάρμακα SSRI συνταγογραφούνται για τη διαφοροποίηση της σοβαρότητας των καταθλιπτικών διαταραχών, χωρίς ουσιαστικά περιορισμούς στον τομέα της ψυχιατρικής πρακτικής.

Ωστόσο, αυτά τα φάρμακα έχουν τα δικά τους μειονεκτήματα, τα οποία εκδηλώνονται στην ελλιπή γνώση όλων των ιδιοτήτων τους και στην παρουσία ορισμένων παρενεργειών που είναι χαρακτηριστικές μόνο των SSRIs.

Επιλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης

Οι επιλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νορεπινεφρίνη - στις φαρμακοκινητικές τους ιδιότητες ανήκουν στην τρίτη γενιά αντικαταθλιπτικών. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία αγχωδών διαταραχών και καταθλιπτικών καταστάσεων. Το σώμα είναι σχετικά εύκολο να ανέχεται τη χρήση τέτοιων φαρμάκων, έτσι ορισμένα από αυτά πωλούνται χωρίς συνταγές.

Διαφορετικά από την ομάδα TCA (τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά), ο επιλεκτικός αποκλειστής πρακτικά δεν προκαλεί αντιχολινεργικές / χολινεργικές παρενέργειες, προκαλώντας μόνο περιστασιακά καταστολή και ορθοστατική υπόταση. Με υπερβολική δόση των περιγραφόμενων φαρμάκων, ο κίνδυνος καρδιοτοξικών επιδράσεων είναι χαμηλότερος, επομένως, τέτοια αντικαταθλιπτικά χρησιμοποιούνται σε πολλές χώρες.

Η επιλεκτική προσέγγιση της θεραπείας δικαιολογείται από τη χρήση SSRIs στη γενική ιατρική, συχνά συνταγογραφούνται για θεραπεία εξωτερικών ασθενών. Ένα μη επιλεκτικό αντικαταθλιπτικό (τρικυκλικός παράγοντας) μπορεί να προκαλέσει αρρυθμίες, ενώ επιλεκτικοί αναστολείς ενδείκνυνται για χρόνιες διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, γλαύκωμα κλεισίματος γωνίας κ.λπ.

Εκλεκτικοί παρεμποδιστές ανάστροφης νευρωνικής πρόσληψης

Στην κατάθλιψη, τα φάρμακα αυτής της ομάδας είναι σε θέση να ανυψώσουν τη διάθεση μέσω της εντατικής χρήσης από τον εγκέφαλο των χημικών συστατικών που αποτελούν τη σεροτονίνη. Ρυθμίζουν τη μετάδοση των παρορμήσεων μεταξύ των νευροδιαβιβαστών. Ένα σταθερό αποτέλεσμα επιτυγχάνεται μέχρι το τέλος της τρίτης εβδομάδας εισδοχής, ο ασθενής παρατηρεί συναισθηματικές βελτιώσεις. Για να παγιωθεί η επίδραση του επιλεγμένου αναστολέα της πρόσληψης σεροτονίνης, συνιστάται να διαρκεί 6-8 εβδομάδες. Εάν δεν συμβούν αλλαγές, το φάρμακο πρέπει να αντικατασταθεί.

Τα αντικαταθλιπτικά δεν είναι εξωχρηματιστηριακά, αλλά ορισμένες ομάδες ασθενών λαμβάνουν "προεπιλεγμένα" ραντεβού, για παράδειγμα, γυναίκες που διαμαρτύρονται για την κατάθλιψη μετά τον τοκετό. Οι μητέρες που ασκούν το θηλασμό χρησιμοποιούν Paroxetine ή Sertalin. Επίσης, συνταγογραφούνται για τη θεραπεία σοβαρών μορφών συνδρόμου άγχους, κατάθλιψης εγκύων γυναικών και για την πρόληψη της κατάθλιψης σε άτομα που διατρέχουν κίνδυνο.

Τα SSRI είναι τα πιο δημοφιλή αντικαταθλιπτικά φάρμακα λόγω της αποδεδειγμένης αποτελεσματικότητάς τους και μερικών παρενεργειών. Ωστόσο, εξακολουθούν να παρατηρούνται οι αρνητικές επιπτώσεις της λήψης, αλλά γρήγορα περνούν:

  • βραχυπρόθεσμη ναυτία, απώλεια της όρεξης, απώλεια σωματικού βάρους,
  • αυξημένη επιθετικότητα, νευρικότητα.
  • ημικρανίες, αϋπνία, υπερβολική κόπωση,
  • μειωμένη λίμπιντο, στυτική δυσλειτουργία.
  • τρόμος, ίλιγγος
  • αλλεργικές αντιδράσεις (σπάνιες)
  • μια απότομη αύξηση του σωματικού βάρους (σπάνια).

Απαγορεύεται η λήψη αντικαταθλιπτικών σε ασθενείς με επιληψία ή διπολικές διαταραχές, καθώς επιδεινώνουν την πορεία αυτών των ασθενειών.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες σε βρέφη των οποίων οι μητέρες παίρνουν αντικαταθλιπτικά, είναι εξαιρετικά σπάνιες. Αλλά ένα τέτοιο αποτέλεσμα της θεραπείας είναι πολύ πιθανό. Οι γυναίκες που υποβάλλονται σε ειδική θεραπεία θα πρέπει να συζητούν με τον επιβλέποντα ιατρό όλους τους κινδύνους για να αποτρέψουν την εμφάνιση αρνητικών συνθηκών στο παιδί.

Κλινικό χαρακτηριστικό

Η σύγχρονη ιατρική δεν διαθέτει πληροφορίες ότι τα αντικαταθλιπτικά είναι απολύτως ασφαλή. Ωστόσο, υπάρχει ένας κατάλογος φαρμάκων που προκαλούν τη μικρότερη και μεγαλύτερη βλάβη:

  • "Zoloft" - τα μέσα επιλογής για το διορισμό των θηλαζουσών μητέρων.
  • Η λήψη φλουοξετίνης, σιταλοπράμης και παροξετίνης θα πρέπει να περιοριστεί. Προκαλούν στα παιδιά υπερβολική νευρική ευερεθιστότητα, ευερεθιστότητα, επιθέσεις κλαίματος, άρνηση για φαγητό. "Citalopram" και "Fluoxetine" - να πάρει στο μητρικό γάλα, αλλά εξαρτάται από το ποια ώρα της ημέρας η γυναίκα έπινε το φάρμακο.

Εκπονήθηκαν αρκετές εκτενείς μελέτες, κατά τις οποίες μελετήθηκε η κατάσταση και η συμπεριφορά των ατόμων που έλαβαν σεροτονίνη. Τα αντικαταθλιπτικά δεν προκαλούν αποκλίσεις σε πνευματικούς και συναισθηματικούς όρους και δεν οδηγούν σε προβλήματα υγείας στο μέλλον. Κάθε εργαλείο διαθέτει ένα φυλλάδιο, το οποίο απαριθμεί όλες τις πιθανές παρενέργειες.

Σχέση μεταξύ χρήσης αντικαταθλιπτικών και γενικών κινδύνων

Οι άνθρωποι που υποβάλλονται σε αντικαταθλιπτική αγωγή θα πρέπει να ελέγχονται τακτικά για σεροτονίνη, η οποία θα τους επιτρέπει να είναι υπό συνεχή ιατρική παρακολούθηση και είναι ένας άμεσος τρόπος για την πρόληψη αυτοκτονικών σκέψεων. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα για το πρώτο στάδιο της θεραπείας και με μια απότομη αλλαγή στη δοσολογία.

Σύμφωνα με τα αποτελέσματα των μελετών που διεξήχθησαν σχετικά με το φάρμακο "Paxil" και τα ανάλογά του, μπορεί να υποστηριχθεί ότι η λήψη αυτού του φαρμάκου τους πρώτους 3 μήνες της εγκυμοσύνης αυξάνει τον κίνδυνο των γεννητικών ελαττωμάτων του εμβρύου.

Η ταυτόχρονη χρήση εκλεκτικών αναστολέων επαναπρόσληψης σεροτονίνης / νοραδρεναλίνης και φαρμάκων κεφαλαλγίας μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη συνθηκών που ονομάζονται σύνδρομο σεροτονίνης.

Σύγκριση αναστολέων επαναπρόσληψης και τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά

Η θεραπεία της κατάθλιψης σε κάθε περίπτωση συνεπάγεται το διορισμό συγκεκριμένων φαρμάκων που μπορούν να βελτιώσουν το συναισθηματικό υπόβαθρο και τη διάθεση του ασθενούς. Αυτή η επίδραση οφείλεται στην επίδραση σε διάφορους νευροδιαβιβαστές, κυρίως στα συστήματα σεροτονίνης και νοραδρενολίνης. Όλα τα μέσα αυτής της σειράς μπορούν να ταξινομηθούν ανάλογα με τις ιδιότητές τους, τη χημική τους δομή, τη δυνατότητα επηρεασμού μόνο ενός ή ταυτόχρονα σε διάφορα συστήματα του ΚΝΣ, από την παρουσία ενός ενεργοποιητικού συστατικού ή σημείων καταστολής.

Όσο περισσότεροι νευροδιαβιβαστές εκτίθενται σε ένα αντικαταθλιπτικό, τόσο μεγαλύτερη είναι η απόλυτη αποτελεσματικότητά του. Ωστόσο, αυτό το χαρακτηριστικό σημαίνει επίσης την επέκταση του εύρους των πιθανών παρενεργειών. Τα πρώτα τέτοια φάρμακα ήταν φάρμακα με τρικυκλική χημική δομή, μιλάμε για μελιπραμίνη, αναφρανίλη και αμιτριπτιλίνη. Αντιμετωπίζουν ένα ευρύ φάσμα νευροδιαβιβαστών και παρουσιάζουν υψηλή αποτελεσματικότητα της θεραπείας, αλλά όταν λαμβάνονται, εμφανίζονται συχνά οι ακόλουθες καταστάσεις: υπερβολική ξήρανση των βλεννογόνων του στόματος και του ρινοφάρυγγα, δυσκοιλιότητα, ακαθισία και οίδημα των άκρων.

Τα επιλεκτικά μέσα, δηλαδή τα επιλεκτικά αποτελέσματα, επηρεάζουν μόνο έναν τύπο νευροδιαβιβαστών. Αυτό, φυσικά, μειώνει την πιθανότητα "στόχευσης" της αιτίας της καταθλιπτικής κατάστασης, αλλά είναι γεμάτο με ελάχιστα ανεπιθύμητα συμβάντα.

Ένα σημαντικό σημείο στο διορισμό των αντικαταθλιπτικών είναι η παρουσία, πέραν του αντικαταθλιπτικού, ενός ηρεμιστικού αποτελέσματος, μαζί με ένα ενεργοποιητικό. Εάν η κατάθλιψη συνοδεύεται από απάθεια, απώλεια ενδιαφέροντος για την κοινωνική πλευρά της ζωής, αναστολή των αντιδράσεων, τότε τα μέσα με ένα κύριο συστατικό ενεργοποίησης είναι εφαρμόσιμα. Η ανήσυχη κατάθλιψη, συνοδευόμενη από μανία, αντίθετα, απαιτεί καταστολή.

Τα αντικαταθλιπτικά ταξινομούνται με μια προκατάληψη στην επιλεκτικότητα των επιδράσεών τους σε διάφορους νευροδιαβιβαστές, καθώς και τη δυνατότητα ενός ισορροπημένου - εναρμονιστικού αποτελέσματος. Οι παρενέργειες οφείλονται στο αποκλεισμό του συστήματος νευροδιαβιβαστών ακετυλοχολίνης του εγκεφάλου, καθώς και στα νευρικά κύτταρα του αυτόνομου NS, το οποίο εμπλέκεται στη ρύθμιση των εσωτερικών οργάνων. Το φυτικό νευρικό σύστημα είναι υπεύθυνο για τις λειτουργίες του συστήματος αποβολής, του καρδιακού ρυθμού, του αγγειακού τόνου κλπ.

Τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά περιλαμβάνουν τα «Gerfonal», «Amitriptyline», «Azafen» και εκείνα που είναι κοντά τους από τη χημική φόρμουλα, για παράδειγμα, το «Ludiomil». Λόγω της επίδρασής τους στους υποδοχείς ακετυλοχολίνης που εντοπίζονται στον εγκέφαλο, μπορεί να προκαλέσουν βλάβη στη μνήμη και αναστολή της διαδικασίας σκέψης, με αποτέλεσμα τη διασπορά της συγκέντρωσης της προσοχής. Αυτές οι επιδράσεις επιδεινώνονται από τη θεραπεία των ηλικιωμένων ασθενών.

Σχέδιο δράσης

Η βάση της δράσης τέτοιων φαρμάκων είναι η παρεμπόδιση της διάσπασης των μονοαμινών, όπως η σεροτονίνη, η νορεπινεφρίνη, η ντοπαμίνη, η φαινυλαιθυλαμίνη υπό την επίδραση της ΜΑΟ μονοαμινοξειδάσης και η παρεμπόδιση της αντίστροφης νευρωνικής σύλληψης μονοαμινών.

Μία από τις προκλητικές διεργασίες που οδηγούν στην εμφάνιση καταθλιπτικών καταστάσεων είναι η έλλειψη μονοαμινών στη συναπτική σχισμή, ειδικά αυτό αφορά την ντοπαμίνη και τη σεροτονίνη. Με τη βοήθεια των κατασταλτικών, αυξάνεται η συγκέντρωση αυτών των μεσολαβητών στη συναπτική σχισμή, γεγονός που συμβάλλει στην ενίσχυση της επίδρασης τους.

Είναι απαραίτητο να εκπροσωπείται σαφώς το «όριο αντικαταθλιπτικών», το άτομο για κάθε ασθενή. Κάτω από αυτό το «σήμα», το αντικαταθλιπτικό αποτέλεσμα δεν εκδηλώνεται, εκφράζοντας μόνο σε μη ειδικές επιδράσεις: παρενέργειες, χαμηλή διέγερση και καταστολή. Για τα φάρμακα τρίτης γενιάς (τα οποία μειώνουν την επαναπρόσληψη μονοαμινών), εμφανίζονται όλες οι αντικαταθλιπτικές ιδιότητες - είναι απαραίτητο να μειωθεί η ίδια η κρίση όχι λιγότερο από 10 φορές. Η εκδήλωση των αντικαταθλιπτικών αποτελεσμάτων των παραγόντων που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της μονοαμινοξειδάσης είναι δυνατή μόνο όταν μειώνεται κατά 2-4 φορές.

Οι έρευνες επιβεβαιώνουν ότι στην πράξη είναι δυνατόν να χρησιμοποιηθούν άλλοι μηχανισμοί εργασίας των αντικαταθλιπτικών. Για παράδειγμα, υπάρχει η υπόθεση ότι τέτοια φάρμακα μπορούν να μειώσουν το επίπεδο της υπερδραστηριότητας του στρες του υποθάλαμου, των επινεφριδίων και της υπόφυσης. Ορισμένα από τα αντικαταθλιπτικά, ακόμα και εκείνα που πωλούνται χωρίς συνταγές και δεν απαιτούν αυστηρό έλεγχο της χορήγησης, είναι ανταγωνιστές των υποδοχέων NMDA, συμβάλλοντας στη μείωση της τοξικής επίδρασης του γλουταμικού ανεπιθύμητου στην κατάθλιψη.

Ελήφθησαν δεδομένα για να κρίνουμε την αλληλεπίδραση της παροξετίνης, της μιρταζαπίνης και της βενλαφαξίνης με υποδοχείς οπιοειδών. Έτσι, τα φάρμακα έχουν ένα αντινοαισθητικό αποτέλεσμα. Η χρήση ορισμένων κατασταλτικών μπορεί να μειώσει τη συγκέντρωση της ουσίας Ρ στο κεντρικό νευρικό σύστημα, ωστόσο οι ψυχίατροι δεν θεωρούν αυτή τη στιγμή κρίσιμη, καθώς ο σημαντικότερος μηχανισμός για την ανάπτυξη καταθλιπτικής κατάστασης που επηρεάζεται από οποιονδήποτε αναστολέα επαναπρόσληψης είναι ανεπαρκής.

Όλα τα παραπάνω εργαλεία είναι αρκετά αποτελεσματικά στη θεραπεία καταθλιπτικών καταστάσεων και, επιπλέον, μπορούν να τα αποτρέψουν. Ωστόσο, μόνο ένας γιατρός που συνδυάζει αντικαταθλιπτικά και γνωστική συμπεριφορική θεραπεία μπορεί να επιλέξει την κατάλληλη θεραπεία. Αυτές οι δύο μέθοδοι θεωρούνται ισοδύναμες ως προς την απόδοση. Μην ξεχνάτε την ψυχοθεραπεία με την υποστήριξη των αγαπημένων σας, με ήπια μορφή κατάθλιψης, αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (φάρμακα που βασίζονται σε αυτά) δεν χρειάζονται πάντοτε. Η μέση και σοβαρή μορφή της νόσου μπορεί να απαιτεί όχι μόνο φαρμακευτική αγωγή, αλλά και τοποθέτηση σε κλινικό νοσοκομείο.

Επιλεκτικά αντικαταθλιπτικά σεροτονίνης

Οι μοριακοί μηχανισμοί δράσης των φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της κατάθλιψης παρατίθενται στον Πίνακα. 8.12.

Τα περισσότερα αντικαταθλιπτικά μεταβολίζονται από το ένζυμο του κυτοχρώματος Ρ-450. Ορισμένα αντικαταθλιπτικά, δηλ. οι επιλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs) είναι ισχυροί αναστολείς ορισμένων ενζύμων Ρ-450. Μπορούν να εισέλθουν σε φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις με άλλες κατηγορίες φαρμάκων που επηρεάζουν το R-450 (Πίνακας 8.13).

Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά και σχετικά φάρμακα [επεξεργασία]

Η χρήση τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών (TCA) είναι μια αποτελεσματική θεραπεία για την κατάθλιψη, αλλά οι παρενέργειές τους μπορεί να επηρεάσουν τη συμφωνία των ασθενών σχετικά με τη χρήση τους.

Όλες οι δράσεις των TCAs σχετίζονται με την πρόληψη της επαναπρόσληψης 5-ΗΤ και ΝΕ με προσυναπτικό τερματισμό από τη συναπτική σχισμή. Το δυναμικό διαφόρων τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών για την παρεμπόδιση της επαναπρόσληψης νευρώνων είναι διαφορετικό. Μερικοί επίσης αποκλείουν την πρόσληψη ντοπαμίνης. Όλα τα TCAs έχουν κάποια συγγένεια για ισταμίνη, μουσκαρινικούς υποδοχείς και α1, α2-αδρενεργικούς υποδοχείς.

Η υπερδοσολογία των TCAs είναι σχετικά επικίνδυνη λόγω καρδιακών αρρυθμιών.

Η επιλογή των TCAs συνήθως καθορίζεται από το βαθμό έκθεσης που απαιτείται:

  • Κλομιπραμίνη - για τη θεραπεία μιας ψυχαναγκαστικής κατάστασης.
  • τριμιπραμίνη - με αναταραχές.

Ορισμένα TCAs σχηματίζουν φαρμακολογικά δραστικούς μεταβολίτες (για παράδειγμα, η αμιτριπτυλίνη μεταβολίζεται στη νορτριπτυλίνη, η ιμιπραμίνη στην αποσιπραμίνη). Η τραζοδόνη είναι ένα παράγωγο τριαζολοπυριδίνης, όχι αυστηρά τρικυκλικό, λιγότερο αντιχολινεργικό και καρδιοτοξικό. Το φάρμακο έχει πολύ έντονο ηρεμιστικό αποτέλεσμα, αλλά το φάρμακο χρησιμοποιείται συνήθως σε γήρας. μπορεί να είναι ένα αντικαταθλιπτικό επιλογής για επιληψία.

ΠΛΕΟΝΕΚΤΗΜΑΤΑ. Λόγω του αποκλεισμού των μουσκαρινικών υποδοχέων, οι παρενέργειες των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών μπορούν να είναι: ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, κατακράτηση ούρων, ταχυκαρδία και διαταραχή διαμονής. Ο ανταγωνισμός με τους α-αδρενεργικούς υποδοχείς μπορεί να προκαλέσει ορθοστατική υπόταση και ο ανταγωνισμός με τους υποδοχείς Η1 οδηγεί σε καταστολή. Οι αλλαγές στη λειτουργία του σεροτονινεργικού συστήματος οδηγούν σε σεξουαλική δυσλειτουργία, συμπεριλαμβανομένης της απώλειας λίμπιντο και ανορζασμίας. Η ανοχή στις αντιχολινεργικές ανεπιθύμητες ενέργειες αναπτύσσεται μέσα σε 2 εβδομάδες. Μπορούν να ελαχιστοποιηθούν με τη σταδιακή αύξηση της δόσης.

ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΕΙΣ. Αντενδείξεις μπορεί να είναι προστατίτιδα, γλαύκωμα κλεισίματος γωνίας, πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου και καρδιακό αποκλεισμό. Θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή εάν ο ασθενής έχει:

  • καρδιακή νόσο (TCA αυξάνει τον κίνδυνο διαταραχών αγωγής).
  • επιληψία (TCAs μειώνουν το κατώφλι της σπασμικής ετοιμότητας).

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ ΦΑΡΜΑΚΩΝ Τα TCA αυξάνουν τις επιδράσεις του οινοπνεύματος, άλλων αντιχολινεργικών φαρμάκων, της επινεφρίνης και της νορεπινεφρίνης. Οι θανατηφόρες αλληλεπιδράσεις μπορεί να εμφανιστούν με τη λιδοκαΐνη όταν χρησιμοποιούνται τοπικά αναισθητικά φάρμακα.

Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης [επεξεργασία]

ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΣ ΤΗΣ ΔΡΑΣΗΣ. Μετά την αποδέσμευση από τις νευρικές απολήξεις, η σεροτονίνη (5-υδροξυτρυπταμίνη) ενεργοποιεί διάφορους υποτύπους υποδοχέων σεροτονίνης στα νευρικά κύτταρα. Η σεροτονίνη αδρανοποιείται με διάφορους μηχανισμούς. Οι δύο κύριοι μηχανισμοί είναι ο μεταβολισμός της μονοαμινοξειδάσης στον κύριο ανενεργό μεταβολίτη 5-HMAC και η πρόσληψη του πομπού στο άκρο του σεροτονινεργικού νεύρου (Εικ. 8.30). Ο τελευταίος είναι ένας συχνά χρησιμοποιούμενος στόχος για τα αντικαταθλιπτικά.

Η επαναπρόσληψη της σεροτονίνης στον τερματισμό του νευρώνα απαιτεί έναν ειδικό μεταφορέα που εκφράζεται στις απολήξεις των νεύρων. Ένας μεταφορέας σεροτονίνης είναι μέλος της οικογένειας γονιδίων μεταφορέων νευροδιαβιβαστών. Έχουν ταυτοποιηθεί μεταφορείς για σεροτονίνη, καθώς και για ΝΕ, ντοπαμίνη, γλυκίνη και GABA. Η πλήρης δομή αυτών των μεταφορέων περιέχει πρωτεΐνες με 12 περιοχές κάλυψης μεμβράνης με Ν-γλυκολικές θέσεις, οι οποίες είναι πιθανώς σημαντικές για τη λειτουργία του μεταφορέα. Υπάρχει μια αντιστοιχία μεταξύ αυτών των μεταφορέων και των μεταφορέων για θρεπτικά συστατικά όπως η γλυκόζη. Η έκφραση του μεταφορέα σεροτονίνης-νέου εμφανίζεται κυρίως στα νεύρα της σεροτονίνης. Η ιδιαιτερότητα με την οποία εκφράζεται αυτός ο μεταφορέας στα νευρικά κύτταρα και η επιλεκτικότητα με την οποία μεταφέρει τη σεροτονίνη διαμέσου κυτταρικών μεμβρανών είναι πολύ σημαντική για τη λειτουργία των σεροτονινεργικών νεύρων. Θα πρέπει να τονιστεί ότι ο μεταφορέας σεροτονίνης, όπως οι μεταφορείς ντοπαμίνης και ΝΕ, είναι αρκετά διαφορετικός από τους μεταφορείς φυσαλιδώδους μονοαμίνης, οι οποίοι συγκεντρώνουν τους πομπούς τύπου NE σε συναπτικούς κόκκους. Αυτοί οι μεταφορείς αναστέλλονται μέσω τύπου ρεσερπίνης).

Πίνακας 8.12 Μηχανισμοί δράσης φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της κατάθλιψης

Μη επιλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης μονοαμίνης

Τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (αμιτριπτυλίνη, ιμιπραμίνη, νορτριπτυλίνη, κλομιπραμίνη, λοφεπραμίνη)

Επιλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης

Φλουοξετίνη, παροξετίνη, σερτραλίνη, σιταλοπράμη

Αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης

Νοραδρενεργικό και ειδικό σεροτονεργικό αντικαταθλιπτικό

Εκλεκτικός αναστολέας επαναπρόσληψης νορεπινεφρίνης

Μη ανταγωνιστικός μη επιλεκτικός μη αναστρέψιμος αναστολέας MAOD και ΜΑΟστο

Οι αναστολείς μονοαμινοξειδάσης (φαινελζίνη, τρανυλκυπρομίνη)

Αναστρέψιμοι αναστολείς ΜΑΟά

Οι μεταφορείς σεροτονίνης ανήκουν στην κατηγορία των μεταφορέων που συνδέονται με Na + / Cl. Η υπερέκφραση αυτού του μεταφορέα και ο εκτεταμένος πειραματισμός στη δημιουργία σεροτονεργικών νευρωνικών φαρμάκων οδήγησαν στην ανακάλυψη και ανάπτυξη μιας νέας τάξης φαρμάκων με υψηλή εκλεκτικότητα για ισχυρή αναστολή της επαναπρόσληψης νευρωνικής σεροτονίνης και με ελάχιστες επιδράσεις στην επαναπρόσληψη άλλων νευροδιαβιβαστών ή άλλων σχετικών στόχων φαρμάκου. Αυτοί οι αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs) είναι αποτελεσματικοί στη θεραπεία της κατάθλιψης. Μερικά από αυτά τα φάρμακα αναστέλλουν επίσης την επαναπρόσληψη ΝΕ. Σε ορισμένα ζωϊκά μοντέλα, έχει αποδειχθεί ότι οι SSRIs μεταβάλλουν την έκφραση των β-αδρενοϋποδοχέων και υποτύπων υποδοχέα σεροτονίνης στον εγκέφαλο. Η κλινική σημασία των διαφορών μεταξύ των SSRIs στη διάρκεια της δράσης, της ειδικότητας και των επιδράσεων της έκφρασης του υποδοχέα είναι άγνωστη.

Οι SSRIs είναι αποτελεσματικές στη θεραπεία της κατάθλιψης, όπως και η TCA, αλλά έχουν τα ακόλουθα κλινικά οφέλη:

  • δεν υπάρχει αντιχολινεργική δράση, η οποία είναι σημαντική για έναν αναπτυσσόμενο οργανισμό.
  • μη τοξικό σε περίπτωση υπερδοσολογίας (ο κύριος λόγος χρήσης τους) ·
  • να μην διεγείρουν καρδιακές αρρυθμίες (τα μέσα επιλογής για ασθενείς με καρδιακή νόσο).

Οι SSRI αναστέλλουν την επαναπρόσληψη 5-ΗΤ από τη συναπτική σχισμή και έχουν μικρή επίδραση στην νοραδρενεργική πρόσληψη.

Η νεφαζοδόνη αναφέρεται συχνά ως SSRI, αλλά αυτό το φάρμακο έχει πιο έντονη επίδραση στη σύλληψη ΝΕ. Έτσι, είναι καλύτερο από τους αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης (SNRI). Το φάρμακο είναι επίσης ένας ισχυρός ανταγωνιστής του υποδοχέα 5-ΗΤ2Α, ο οποίος μπορεί να υποβαστάζει τα αποτελέσματα βελτίωσης του ύπνου και τις χαμηλές παρενέργειες που επηρεάζουν τη λίμπιντο.

Το πιο ισχυρό SSRI είναι η σιταλοπράμη, ακολουθούμενη από παροξετίνη, φλουοξετίνη, σερτραλίνη και φλουβοξαμίνη σε φθίνουσα σειρά. Ο χρόνος ημιζωής της φλουοξετίνης (ενεργός μεταβολίτης) είναι 7-9 ημέρες. Αυτό σημαίνει ότι μπορεί να χρειαστεί μεγαλύτερη περίοδος για να επιτευχθούν σταθερές σταθερές συγκεντρώσεις. Ο χρόνος ημιζωής άλλων SSRI κυμαίνεται από 15 έως 24 ώρες. Τα νέα SSRIs είναι η εσιταλοπράμη, η οποία έχει βιοδιαθεσιμότητα 80% με χρόνο ημιζωής 29 ώρες και ντουλοξετίνη, η οποία συνδυάζει δραστικότητα SSRI και αναστολή της αδρενεργικής επαναπρόσληψης.

ΠΛΕΟΝΕΚΤΗΜΑΤΑ. Τέτοιες επιδράσεις των SSRIs μπορεί να είναι η ναυτία, η διάρροια, η αϋπνία, το άγχος και το άγχος (λόγω των επιδράσεων των φαρμάκων στους 5-ΗΤ υποδοχείς σε όλο το σώμα). Είναι πιθανή η σεξουαλική δυσλειτουργία, η οποία μπορεί να είναι λιγότερο έντονη στη νεφαζοδόνη.

ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΕΙΣ ΚΑΙ ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ. Το SSRI δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί με ΜΑΟΙ, επειδή αυτός ο συνδυασμός είναι πιθανό να προκαλέσει σεροτονινεργικό σύνδρομο, το οποίο μπορεί να είναι θανατηφόρο. Πρέπει να δίνεται προσοχή κατά την εκχώρηση ενός SSRI στο λίθιο για παρόμοιους λόγους.

Αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης [επεξεργασία]

Το μόνο φάρμακο που κυκλοφορεί αυτή τη στιγμή στην κατηγορία των αντικαταθλιπτικών είναι η βενλαφαξίνη, ένα φαινυκλικό αμίνιο δικυκλικό παράγωγο. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 5 ώρες. το φάρμακο έχει ενεργό μεταβολίτη με χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής 10 ώρες. Οι φαρμακολογικές επιδράσεις της βενλαφαξίνης είναι παρόμοιες με εκείνες των TCA, αλλά έχουν λιγότερες παρενέργειες, δεδομένου ότι λιγότερο έντονη συγγένεια για τους υποδοχείς χολίνης, ισταμίνης και τους αδρενεργικούς υποδοχείς. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι παρόμοιες με εκείνες ενός SSRI, αλλά είναι λιγότερο συχνές. Οι αλληλεπιδράσεις φαρμάκων είναι παρόμοιες με αυτές μιας SSRI, αλλά πρέπει να δίνεται προσοχή όταν συνταγογραφούνται σε ασθενείς με υψηλή αρτηριακή πίεση, επειδή η βενλαφαξίνη το ενισχύει.

Νοραδρενεργικό και ειδικό σεροτονεργικό αντικαταθλιπτικό [επεξεργασία]

Η μιρταζαπίνη είναι το μόνο φάρμακο στην κατηγορία των νοραδρενεργικών και ειδικών σεροτονεργικών αντικαταθλιπτικών (NaSSA), η φαρμακολογία της είναι μοναδική. Η μιρταζαπίνη αυξάνει την αδρεναλινεργική μετάδοση παρεμποδίζοντας τους προσυναπτικούς α2-αδρενεργικούς υποδοχείς, γεγονός που οδηγεί σε αύξηση της απελευθέρωσης νορεπινεφρίνης. Επιπλέον, ενισχύει την νευρωνική δραστηριότητα του 5-ΗΤ, δρώντας σε νοραδρενεργικούς α2 υποδοχείς ετερο σε σεροτονεργικά νευρωνικά κύτταρα, που αυξάνει τη συναπτική σεροτονίνη. Το φάρμακο είναι ένας ανταγωνιστής υποδοχέων 5-ΗΤ2Α- και 5-ΗΤ3, έχει συγγένεια για τους μουσκαρινικούς υποδοχείς (πιο έντονη από τη βενλαφαξίνη), καθώς και σχετικά υψηλή συγγένεια με τους υποδοχείς Η1. Έτσι, η μιρταζαπίνη είναι λιγότερο πιθανό να προκαλέσει ναυτία, κεφαλαλγία και άγχος από ότι ένα «καθαρό» SSRI, δεδομένου ότι αποκλείει τους υποδοχείς 5-ΗΤ προκαλώντας αυτές τις παρενέργειες. Ωστόσο, πιθανώς λόγω ανταγωνισμού με τον υποδοχέα Η1, οι παρενέργειες της μιρταζαπίνης μπορεί να είναι αύξηση της όρεξης και σωματικού βάρους, υπνηλία και κατάθλιψη. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται στο 14-37% των ασθενών που λαμβάνουν θεραπεία με μιρταζαπίνη.

Εκλεκτικός αναστολέας επαναπρόσληψης νορεπινεφρίνης [επεξεργασία]

Η ρεβοξετίνη είναι το μόνο φάρμακο αυτής της κατηγορίας, αν και η TCA δεσιπραμίνη και η νορτριπτυλίνη είναι αποτελεσματικοί αναστολείς της εκλεκτικής πρόσληψης νορεπινεφρίνης. Αυτά τα φάρμακα εμποδίζουν επιλεκτικά την επαναπρόσληψη της νορεπινεφρίνης με μικρή ή καθόλου επίδραση στη σεροτονινεργική επαναπρόσληψη, γεγονός που αυξάνει την αποτελεσματικότητα της θεραπείας κατάθλιψης με καταχωρημένη ψυχοκινητική αναστολή. Η ρεβοξετίνη έχει καλύτερα προφίλ παρενεργειών από ότι το TCA με στενή εκλεκτικότητα για επαναπρόσληψη νορεπινεφρίνης. Παρενέργειες της ρεβοξετίνης: ξηροστομία, δυσκοιλιότητα και αϋπνία. Οι περιπτώσεις ανικανότητας και μειωμένης λίμπιντο αυξάνονται ανάλογα με τις δόσεις.

Αναστολείς μονοαμινοξειδάσης [επεξεργασία]

Οι αναστολείς μονοαμινικής οξειδάσης εμποδίζουν τη δράση των MAOa και MAOV - ενζύμων που μεταβολίζουν τη ΝΕ, τη ντοπαμίνη και το 5-ΗΤ. Ο ΜΑΟΑ βρίσκεται στο έντερο και καταστρέφει τα 5-ΗΤ και ΝΕ και ο ΜΑΟΑ βρίσκεται κυρίως στον εγκέφαλο. Οι αναστολείς ΜΑΟΑ χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της κατάθλιψης.

ΠΛΕΟΝΕΚΤΗΜΑΤΑ. Το εντερικό ΜΑΟ καταστρέφει την τυραμίνη από τα τρόφιμα. Η τυραμίνη εκκρίνει ΒΕ, προκαλώντας αιφνίδια και δυνητικά θανατηφόρα αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

Οι ασθενείς που λαμβάνουν ΜΑΟΙ θα πρέπει να αποφεύγουν τροφές πλούσιες σε τυραμίνη, οι οποίες περιλαμβάνουν:

  • τυρί, ιδιαίτερα ώριμες ποικιλίες ·
  • κοτόπουλο ήπαρ, αποξηραμένα θηράματα, ρέγγα τουρσί, εγκεφάλους.
  • εκχυλίσματα ζύμης και πρωτεΐνης.
  • μπύρα;
  • ξηρό κόκκινο κρασί?
  • φασολάκια?
  • πράσινες μπανάνες.

Τα φάρμακα που περιέχουν αμίνες πρέπει να αποκλείονται από τη θεραπεία, δηλαδή:

  • οπιούχα (π.χ., μεπεριδίνη).
  • συμπαθομιμητικά, τα οποία αποτελούν συχνά μέρος βήχα και κρύο φάρμακα, σταγόνες μύτης και καθαρτικά?
  • αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης,
  • λεβοντόπα;
  • μερικούς ανταγωνιστές υποδοχέα Ηι.

Τέτοιοι περιορισμοί πρέπει να τηρούνται τουλάχιστον εντός 2 εβδομάδων μετά τη διακοπή του ΜΑΟΙ, επειδή Ο αποκλεισμός ΜΑΟ είναι μη αναστρέψιμος και χρειάζεται χρόνος για την επαναφορά της λειτουργίας της νέας σύνθεσης ενζύμων. Μετά την κατανάλωση των αναφερόμενων τροφών ή φαρμάκων, οι ασθενείς που λαμβάνουν ΜΑΟΙ εμφανίζουν συνήθως ξαφνική επίθεση και «πυροβολισμό» κεφαλαλγία, η οποία μπορεί να προχωρήσει και να οδηγήσει σε μοιραία υπερτασική κρίση. Αυτή η επίδραση ονομάζεται "αντίδραση τυριού", είναι η πιο σοβαρή ανεπιθύμητη ενέργεια του ΜΑΟΙ.

Άλλες σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες του ΜΑΟΙ: ηπατοτοξικότητα (ιδιαίτερα στη φαινελζίνη) και ο θεωρητικός κίνδυνος επιδείνωσης της ψύχωσης λόγω της αυξημένης διαθεσιμότητας της ντοπαμίνης.

Λόγω περιορισμών φαρμάκων και δίαιτας, ο ΜΑΟΙ χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της αντοχής στην κατάθλιψη σε άλλα αντικαταθλιπτικά.

Το Phenelzin χρησιμοποιείται παραδοσιακά για τη θεραπεία της άτυπης μη βιολογικής κατάθλιψης με εμφανές άγχος και υποχωρούντα συμπτώματα, καθώς και για τη θεραπεία φοβιών και καταστάσεων πανικού.

Επί του παρόντος, υπάρχουν τρεις μη αναστρέψιμοι ΜΑΟΙ:

  • φαινελζίνη, η οποία είναι το πιο κοινό φάρμακο.
  • τρανυλκυπρομίνη, η οποία επηρεάζει την επαναπρόσληψη αμίνων και έχει δράση παρόμοια με αμφεταμίνη.
  • ισοκαρβοξαζίδιο, το οποίο σπάνια χρησιμοποιείται σήμερα.

Το μοκλοβεμίδιο είναι ένας αναστολέας ΜΑΟΙ που αναστέλλει αναστρέψιμα την ΜΑΟα

Σε υψηλά επίπεδα τυραμίνης στη διατροφή (για παράδειγμα, περισσότερο από 50 g ώριμου τυριού), η μοκλοβεμίδη αλληλεπιδρά με τυραμίνη, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Η πιθανότητα αλληλεπίδρασης με τυραμίνη μειώνεται αν ληφθεί με τροφή μετά από μοκλοβεμίδη. Η κλινική αποτελεσματικότητα της μοκλοβεμίδης είναι πιθανώς παρόμοια με εκείνη άλλων αντικαταθλιπτικών (TCA και SSRI), αλλά η μοκλοβεμίδη δεν συνιστάται ως φάρμακο πρώτης γραμμής.

Ανεπιθύμητες ενέργειες του μοκλοβεμίδη: αϋπνία, ναυτία, άγχος και λήθαργος. Το φάρμακο αλληλεπιδρά με σιμετιδίνη, μεπεριδίνη και SSRI. Το Moclobemide θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή με τα TCAs, καθώς αυτοί οι συνδυασμοί μπορούν να οδηγήσουν σε «αντίδραση τυριού».

Η επιλογή του αντικαταθλιπτικού εξαρτάται από:

  • τα κλινικά χαρακτηριστικά της νόσου του ασθενούς ·
  • παρενέργειες του φαρμάκου.
  • κίνδυνοι υπερδοσολογίας.
  • προηγούμενη θεραπεία.

Παρενέργειες των αντικαταθλιπτικών

  • Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά: οπτικές διαταραχές, ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, κατακράτηση ούρων, μανία, υπόταση, αρρυθμίες
  • Αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης: κατάθλιψη, μανία
  • Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης: ναυτία, έμετος, ξηροστομία, διέγερση
  • Αναστολείς μονοαμινοξειδάσης: οι ίδιοι με αυτούς των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, συν μια συμπαθητική κρίση στη διατροφή τυραμίνης
  • Αναστρέψιμοι αναστολείς μονοαμινοξειδάσης: μέτρια διέγερση

Γενικά, εάν δεν υπάρχουν ιατρικές αντενδείξεις (για παράδειγμα, καρδιακές διαταραχές) και δεν υπάρχει κανένας ή μικρός κίνδυνος αυτοκτονίας, μπορούν να χρησιμοποιηθούν TCAs. Η επιλογή τους θα εξαρτηθεί από το αν είναι απαραίτητη η καταστολή. Τα νεότερα αντικαταθλιπτικά (SSRI, SNRI, NaSSA κ.λπ.) χρησιμοποιούνται όλο και περισσότερο ως θεραπεία πρώτης γραμμής λόγω της καλύτερης ανεκτικότητας. Εάν υπάρχουν ιατρικές αντενδείξεις ή κίνδυνος αυτοκτονίας ή ο ασθενής δεν ήταν προηγουμένως ανεκτικός στις αντιχολινεργικές ανεπιθύμητες ενέργειες του TCA, τότε θα πρέπει να χρησιμοποιηθεί ένα νεότερο αντικαταθλιπτικό.

Διπολική συναισθηματική διαταραχή [επεξεργασία]

Η διπολική συναισθηματική διαταραχή (BER) χαρακτηρίζεται από μεταβολές της διάθεσης από μανία (ή υπομανία) έως κατάθλιψη. Υπάρχει υψηλή συμμόρφωση για το BER (από 33 έως 90%) σε ομόζυγα δίδυμα. Η μελέτη των οικογενειών δείχνει αύξηση του κινδύνου του BER κατά 18 φορές και αύξηση του κινδύνου βαθιάς κατάθλιψης κατά 10 φορές σε συγγενείς πρώτου βαθμού των ασθενών με BER. Η νευροχημική βάση του BER είναι ασαφής.

Το BER χαρακτηρίζεται από εναλλασσόμενα επεισόδια κατάθλιψης και μανίας με περιόδους κανονικής κατάστασης

Ο κύκλος των καταθλιπτικών και μανιακών επεισοδίων με BER μπορεί να διαρκέσει για μήνες ή χρόνια, και μπορεί να διαρκέσει μόνο μερικές ημέρες ή εβδομάδες. Δεν υπάρχει τυπική ακολουθία επεισοδίων.

Η μανία και η υπομανία διακρίνονται από τη σοβαρότητα και τη διάρκεια τους:

  • η μανία συνήθως διαρκεί περισσότερο από μία εβδομάδα, προκαλεί σημαντική βλάβη στις κοινωνικές και επαγγελματικές δραστηριότητες του ασθενούς και μπορεί να συνοδεύεται από ψυχωσικά φαινόμενα όπως ψευδαισθήσεις και παραισθήσεις.
  • η υπομανία δεν συνοδεύεται από ψυχωσικά χαρακτηριστικά.

Τόσο η μανία όσο και η υπομανία είναι ένα μανιακό επεισόδιο, τα σημεία της οποίας μπορεί να είναι: υψηλά πνεύματα, αυξημένη σωματική δραστηριότητα, επιταχυνόμενες σκέψεις και ομιλία, ευερεθιστότητα, μειωμένη αδράνεια, απουσία, αυξημένη ή μειωμένη όρεξη, ιδέες, παραληρητικές ιδέες και ψευδαισθήσεις συνήθως μεγαλοπρεπούς φύσης. Αυτά τα συμπτώματα θεωρούνται τυπικά της σχιζοφρένειας στο 10% των ασθενών. Οι ασθενείς με τη σοβαρότερη μορφή μανιακού επεισοδίου μπορούν να εξαντληθούν ή να εκτελέσουν επικίνδυνα σχέδια με βάση τις μεγαλοπρεπείς ιδέες τους.

Τα καταθλιπτικά επεισόδια με REM είναι κλινικά πανομοιότυπα με την κατάθλιψη απουσία μανιακών επεισοδίων. Οι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν αρκετά διαδοχικά επεισόδια κατάθλιψης ή μανίας.

Το BER αντιμετωπίζεται με συνδυασμό σταθεροποιητών της διάθεσης, αντιψυχωσικά και αντικαταθλιπτικά.

SSRIs Σεροτονίνη, κατάθλιψη, αντικαταθλιπτικά

Η κατάθλιψη είναι ένα πολύ κοινό φαινόμενο, το οποίο είναι δύσκολο να αγνοηθεί. Η χρόνια μορφή αυτής της κατάστασης μπορεί να αποτελέσει απειλή όχι μόνο για την υγεία αλλά και για την ανθρώπινη ζωή. Οι άνθρωποι αντιλαμβάνονται τον κόσμο γύρω μας διαφορετικά, καταλήγουν σε διαφορετικές καταστάσεις ζωής. Εάν το δυναμικό ενός ατόμου δεν πραγματοποιηθεί, αντιμετωπίζει ένα αδιάλυτο πρόβλημα - αναπτύσσονται οι κατάθλιψη.

Οι αιτίες τους μπορεί να είναι η ορμονική αναταραχή που σχετίζεται με την ηλικία, οι συχνές καταστάσεις άγχους, η χρόνια (ή ανίατη) ασθένεια, η αναπηρία. Αυτοί οι παράγοντες οδηγούν σε μια γενική βιοχημική αστοχία. Ο οργανισμός μειώνει δραματικά το επίπεδο των ορμονών ευχαρίστησης (ενδορφίνες, συγκεκριμένα σεροτονίνη). Αυτό εκφράζεται σε δυσαρέσκεια με τον εαυτό του, κατάθλιψη, έλλειψη θέλησης και επιθυμία να αλλάξει κάτι.

SSRIs - Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης

Η έξοδος από αυτή την κατάσταση είναι πολύ δύσκολη. Συχνά, η απαραίτητη υποστήριξη των αγαπημένων, η εξειδικευμένη βοήθεια, η θεραπεία των ναρκωτικών. Τα φάρμακα που προορίζονται για τη θεραπεία της κατάθλιψης ονομάζονται αντικαταθλιπτικά. Έχουν διαφορετικό μηχανισμό δράσης, αλλά η δυναμική της κατάστασης του ασθενούς στη χρήση τους είναι σίγουρα θετική.

Τέτοια εργαλεία δεν έχουν ουσιαστικά καμία επίδραση σε ένα υγιές άτομο. Οι άνθρωποι που πάσχουν από κατάθλιψη, μετά από θεραπεία με αντικαταθλιπτικά, βελτιώνουν τη διάθεση, το άγχος, την αγωνία, την απάθεια εξαφανίζονται. Η ψυχολογική σταθερότητα τους επιστρέφει, ο ύπνος και οι βιολογικοί ρυθμοί επιστρέφουν στο φυσιολογικό, βελτιώνεται η όρεξη.

Τα φάρμακα τρίτης γενιάς για αποτελεσματικό έλεγχο κατάθλιψης είναι εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης.

Ταξινόμηση αντικαταθλιπτικών


Η κατάθλιψη είναι γνωστή στην ανθρωπότητα από αμνημονεύτων χρόνων, καθώς και οι τρόποι αντιμετώπισής τους. Στην αρχαία Ρώμη, ο διάσημος γιατρός Soran της Εφέσου χρησιμοποίησε για παράδειγμα τη θεραπεία των αλάτων λιθίου. Η κάνναβη, το όπιο, τα βαρβιτουρικά, οι αμφεταμίνες - όλα αυτά είναι πολλές προσπάθειες χημικής έκθεσης του σώματος για να βοηθήσουν τους ανθρώπους να αντιμετωπίσουν τη συναισθηματική εξάντληση.

Η ιμιπραμίνη, η οποία συντέθηκε το 1948, ήταν το πρώτο φάρμακο για την κατάθλιψη. Μέχρι σήμερα έχουν αναπτυχθεί πολλά αντικαταθλιπτικά, τα οποία επί του παρόντος ταξινομούνται. Ανάλογα με τη συνολική εικόνα της εκδήλωσης των ψυχικών διεργασιών των ασθενών:

  • timiretiki που χρησιμοποιούνται σε κατάθλιψη και κατάθλιψη κατάσταση?
  • Τα θυμολεπτικά έχουν μια ηρεμιστική επίδραση, έτσι χρησιμοποιούνται με αυξημένη πνευματική διέγερση.

Σύμφωνα με τις βιοχημικές επιδράσεις στο σώμα, τα αντικαταθλιπτικά είναι:

  • αδιάκριτη δράση (για παράδειγμα, Melipramine, Amizole),
  • επιλεκτική δράση: αποκλεισμός της δέσμευσης σεροτονίνης (για παράδειγμα, σερτραλίνη), παρεμπόδιση της σύλληψης νορεπινεφρίνης (για παράδειγμα, ρεβοξετίνη),
  • αναστολή της οξειδάσης μονοαμίνης: μη επιλεκτική δράση (για παράδειγμα, Τransamin), επιλεκτική δράση (για παράδειγμα, Authorix).

Υπάρχουν και άλλες φαρμακολογικές ομάδες φαρμάκων κατά της κατάθλιψης.

Πώς λειτουργούν τα αντικαταθλιπτικά

Τα αντικαταθλιπτικά είναι σε θέση να ελέγχουν ορισμένες διαδικασίες που εμφανίζονται στα κύτταρα του εγκεφάλου. Αυτό το όργανο αποτελείται από έναν τεράστιο αριθμό νευρικών κυττάρων. Το σώμα και οι διαδικασίες είναι συστατικά των νευρώνων. Μεταδίδουν παρορμήσεις μεταξύ τους με τη βοήθεια διαδικασιών και μέσω μιας συνάψεως (του χώρου που είναι μεταξύ δύο νευρώνων).

Τα αντικαταθλιπτικά ανακαλύφθηκαν τυχαία, κατά τη δοκιμή φαρμάκων κατά της φυματίωσης

Αυτός ο χώρος είναι γεμάτος με μια ειδική ουσία (διαμεσολαβητής) μέσω του οποίου οι πληροφορίες μεταδίδονται από έναν νευρώνα σε άλλο. Περίπου 30 μεσολαβητές είναι γνωστοί στη βιοχημεία σήμερα. Ωστόσο, οι καταθλιπτικές καταστάσεις συσχετίζονται συνήθως με τρεις μόνο ορμόνες που λειτουργούν ως νευροδιαβιβαστές: σεροτονίνη, ντοπαμίνη, νορεπινεφρίνη.
Ο μηχανισμός δράσης των αντικαταθλιπτικών αποσκοπεί στη ρύθμιση της συγκέντρωσης αυτών των ορμονών στον εγκέφαλο και στη διόρθωση του έργου του, που έχει μειωθεί ως αποτέλεσμα της κατάθλιψης.

Τι είναι τα SSRIs

Στη σύγχρονη ιατρική πρακτική, τα πιο δημοφιλή είναι τα φάρμακα τρίτης γενιάς - επιλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης. Αυτά τα φάρμακα διαφέρουν από τα παραδοσιακά τρικυκλικά φάρμακα κατά της κατάθλιψης με λιγότερες παρενέργειες και μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα.

Με υπερβολική δόση αυτών των φαρμάκων δεν παρατηρείται σχεδόν καμία καρδιοτοξική επίδραση. Οι SSRI συνιστώνται σε ασθενείς που έχουν αντενδείξεις για τη χρήση συμβατικών αντικαταθλιπτικών (για παράδειγμα, με κλειστό γλαύκωμα, ανώμαλο καρδιακό ρυθμό).

Πώς λειτουργούν τα ναρκωτικά

Μία από τις αιτίες της εκδήλωσης καταθλιπτικών καταστάσεων είναι η μείωση της συγκέντρωσης της σεροτονίνης στον εγκέφαλο. Αυτή η σημαντική ορμόνη νευροδιαβιβαστών ονομάζεται ορμόνη ευτυχίας, χαράς, ευχαρίστησης. Επιπλέον, η κανονική του συγκέντρωση παρέχει ένα μακρύ, σταθερό αίσθημα ήσυχης ευτυχίας και αρμονίας.

Ο αναστολέας επαναπρόσληψης σεροτονίνης λειτουργεί για να αυξήσει τη συγκέντρωση της ορμόνης σεροτονίνης στον εγκέφαλο. Τα δραστικά συστατικά αυτού του αντικαταθλιπτικού αναστέλλουν επιλεκτικά (αναστέλλουν) τη σεροτονίνη στον εγκέφαλο. Αυτή η διαδικασία λαμβάνει χώρα απευθείας στη σύναψη. Δηλαδή, η επαναπρόσληψη της ορμονικής κόλλας δεν πραγματοποιείται, η διαδικασία αυτή παρεμποδίζεται από το φάρμακο.

Η σεροτονίνη παραμένει στη θέση της, έτσι συνεχίζεται η κυκλοφορία των νευρικών παλμών. Ενεργοποιούν τα κύτταρα που είναι καταθλιπτικά από την κατάθλιψη, μαλακώνουν την εκδήλωσή της. Το πλεονέκτημα των φαρμάκων σε αυτή την ομάδα είναι ότι η δοσολογία προσδιορίζεται αμέσως από τον θεράποντα ιατρό, δεν είναι απαραίτητο να αυξηθεί, καθώς το πρόσθετο θεραπευτικό αποτέλεσμα δεν εξαρτάται από αυτό.

Όταν χρησιμοποιείται μια ομάδα αναστολέων, δεν έχει νόημα ο έλεγχος της συγκέντρωσης σεροτονίνης στο αίμα. Μια εξαίρεση μπορεί να είναι μερικές ασθένειες των ασθενών, λόγω των οποίων υπάρχει επιβράδυνση στην εξάλειψη των φαρμάκων από το σώμα.

Όταν συνταγογραφείτε SSRIs

Οι προετοιμασίες αυτής της ομάδας συνταγογραφούνται για:

  • καταθλιπτικές διαταραχές βαθιά?
  • άγχος, κρίσεις πανικού, νευρωτική ανησυχία.
  • μανία, φοβίες;
  • νευρική ιδεοψία?
  • βουλιμία.
  • αλκοολισμός.
  • Σύνδρομο χρόνιου πόνου.
  • συναισθηματικά ασταθής διαταραχή προσωπικότητας.

Η αποτελεσματικότητα της θεραπείας καθορίζει σε μεγάλο βαθμό την επικαιρότητα των θεραπευτικών παρεμβάσεων. Με μικρές εκδηλώσεις καταθλιπτικών καταστάσεων δεν υπάρχει σημαντική διαφορά μεταξύ της αποτελεσματικότητας της θεραπείας με τη βοήθεια των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών και των SSRIs. Αλλά η αποτελεσματικότητα του τελευταίου στη θεραπεία των παραμελημένων διαταραχών έχει αποδειχθεί από την ιατρική πρακτική.

Η θεραπευτική επίδραση των φαρμάκων της ομάδας SSRI δεν είναι άμεση. Ανάλογα με τη σοβαρότητα της νόσου, τα ατομικά χαρακτηριστικά του σώματος, η θετική δυναμική παρατηρείται στη δεύτερη, στην πέμπτη, και μερικές φορές μόνο στην όγδοη εβδομάδα μετά την έναρξη του φαρμάκου.

Η ημερήσια δόση εξαρτάται από το ρυθμό απέκκρισης των φαρμάκων από το σώμα. Τις περισσότερες φορές, το φάρμακο συνταγογραφείται μία φορά την ημέρα, καθώς ο χρόνος ημιζωής των περισσότερων SSRI είναι περισσότερο από μια ημέρα.

Παρενέργειες

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ορισμένες διαταραχές των οργάνων του πεπτικού συστήματος - ναυτία, έμετο. Όταν χρησιμοποιούνται επιλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης, μπορούν να παρατηρηθούν τα ακόλουθα:

  • άγχος;
  • άγχος;
  • ζάλη;
  • κόπωση;
  • διαταραχή του ύπνου;
  • Σεξουαλικές διαταραχές

Οι αντιδράσεις στους αναστολείς εξαρτώνται από τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά του οργανισμού.

Εάν ο ασθενής έχει ηπατικά προβλήματα ή νεφρά, χρησιμοποιήστε επιλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης με προσοχή. Οι υποδοχείς σεροτονίνης βρίσκονται στο ανθρώπινο σώμα, όχι μόνο στον εγκέφαλο, αλλά και στον νωτιαίο μυελό. Υπάρχουν πολλοί στο πεπτικό σύστημα, στο αναπνευστικό σύστημα, στους τοίχους των αιμοφόρων αγγείων. Εφαρμόζοντας αναστολείς, αναπτύξτε τις παραπάνω συνθήκες, οι οποίες συνήθως περνούν μετά από ένα μήνα. Δηλαδή, οι παρενέργειες παρατηρούνται μόνο στα αρχικά στάδια της λήψης αναστολέων.

Η παρενέργεια των φαρμάκων συνδέεται με την αύξηση της ποσότητας της νευροδιαβιβαστή σεροτονίνης στον εγκέφαλο, η οποία επηρεάζει την ψυχική δραστηριότητα. Η ιατρική πρακτική περιγράφει την εμφάνιση αυτοκτονικών σκέψεων, μανία κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αναστολείς εφήβων. Σε ενήλικες ασθενείς, αυτή η εκδήλωση δεν αποδεικνύεται.

Αυτή η αντίδραση είναι ξεχωριστή, μεταξύ των SSRIs, μπορείτε να επιλέξετε φάρμακα που δεν επηρεάζουν την ενεργοποίηση της ψυχοκινητικής σφαίρας και έχουν ηρεμιστικό αποτέλεσμα.

Εάν το σχήμα SSRI περιλαμβάνει μεγάλη δοσολογία, μπορεί να εμφανιστεί σύνδρομο σεροτονίνης, το οποίο προκαλεί σπασμούς, πυρετό και διαταραχές του καρδιακού ρυθμού. Σε αυτή την περίπτωση, το φάρμακο ακυρώνεται. Τα αντικαταθλιπτικά της τρίτης γενιάς μπορούν εύκολα να αντικατασταθούν, οπότε αν δεν υπάρχει αποτελεσματικότητα της θεραπείας, μπορείτε να επιλέξετε ένα άλλο φάρμακο. Εάν κάποιο μέλος της οικογένειας έχει χρησιμοποιήσει αναστολείς και έχει επιτύχει θετικά αποτελέσματα, είναι λογικό να επιλέξει αυτό το φάρμακο.

Για τη θεραπεία σύνθετων ψυχικών διαταραχών, καταστάσεων χρόνιας κατάθλιψης, συνταγογραφούνται SSRI μαζί με άλλα φάρμακα, για παράδειγμα, ηρεμιστικά, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά. Η συνδυασμένη θεραπεία απαιτεί αυστηρή τήρηση των συστάσεων του γιατρού σχετικά με τη δοσολογία και τη δοσολογία των φαρμάκων. Γνωστές περιπτώσεις θανάτου σε υπερβολική δόση.

Παρασκευές SSRI

Ο κατάλογος των φαρμάκων SSRI είναι εκτενής. Μέχρι σήμερα, είναι πολύ δημοφιλείς για τη θεραπεία της κατάθλιψης, τη βελτίωση της διάθεσης, την ομαλοποίηση του ύπνου. Στο φαρμακείο, αυτά τα φάρμακα διατίθενται και πωλούνται χωρίς συνταγές. Τα πιο συνηθισμένα είναι:

Κατά την επιλογή ενός φαρμάκου, αξίζει να αναλυθεί η επίδραση του φαρμάκου:

Σχετικά Με Εμάς

Ο λάρυγγα είναι ένα όργανο που ξεκινάει από τον φάρυγγα και τελειώνει κάτω από την τραχεία, στο στήθος. Είναι υπεύθυνη για την ορθότητα της αναπνοής και αποτελείται από τα φωνητικά καλώδια που είναι υπεύθυνα για τους ήχους που έδωσε ο άνθρωπος.